FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antihistamínicos

Los antihistamínicos de 1ª generación, que en general atraviesan la barrera hematoencefálica, producen con más frecuencia somnolencia, efectos anticolinérgicos y tienen una menor duración del efecto antialérgico, precisando entre dos y cuatro administraciones diarias. Los de 2ª y 3ª generación tienen mayor selectividad por el receptor H 1 y carecen de efectos anticolinérgicos, la producción de somnolencia es muy inferior y su acción antialérgica es más duradera, de tal forma que suele administrarse una única dosis diaria, hecho que resulta mucho más cómodo para el paciente.

FARMACOCINÉTICA Los antihistamínicos H 1 se absorben bien por vía oral y, aunque algunos presentan un importante efecto de primer paso hepático, se administran generalmente por esta vía, ya que se producen metabolitos activos. En situaciones de urgencia debe usarse la vía intravenosa y también se administran por vía tópica en forma de cremas, gotas nasales y oftálmicas. Los antihistamínicos clásicos pasan fácilmente a través de la barrera hematoencefálica (BHE), mientras que los de 2ª y 3ª generación prácticamente no la atraviesan. Se metabolizan en el hígado en mayor o menor medida dependiendo del compuesto. Así, por ejemplo, la metabolización es muy baja para la cetirizina. La fexofenadina no se biotransforma por vía hepática y no interacciona con otros medicamen tos que se metabolizan a través de mecanismos hepáticos. Se eliminan por heces y por orina, tanto en forma de metabolitos como en forma inalterada. Como inhibidores de las enzimas hepáticas citocromo P450, los antihistamínicos H 1 pueden afectar el metabolismo de otros fármacos que utilizan el sistema de citocromo P450.

INDICACIONES

Los usos clínicos más importantes son los que se detallan a continuación.

Rinitis alérgica estacionaria y perenne o crónica Estas reacciones alérgicas se producen cuando los indivi duos genéticamente susceptibles se ponen en contacto con alergenos, siendo los más comunes los pólenes, áca ros del polvo, sustancias alergénicas de origen animal y esporas provenientes de hongos. La estacionaria se caracteriza por rinorrea acuosa, lagri meo, congestión nasal, estornudos, prurito nasal, ocular, ótico y faríngeo (Imagen 1) . En la crónica, el síntoma prin cipal es la obstrucción nasal.

Imagen 1. Entre los síntomas de la rinitis estacional destaca la congestión nasal

Los antihistamínicos son capaces de impedir la acción de la histamina liberada durante la fase temprana de la

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