FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antigotosos y fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME)

Figura 4. Mecanismo de acción del metotrexato

FH 2

Dihidrofolato-reductasa

Metotrexato

FH 4

10 CHO-FH 4

5, 10 CH 2 -FH 4

Síntesis de purinas

dTMP

UMP

Timidilato sintasa

DNA

Leflunomida

Este fármaco inhibe a la enzima dihidroorotato-deshidrogenasa impidiendo la síntesis de pirimidinas. Tam bién puede ser usado como primera línea. Se utiliza en pacientes que no responden al metotrexato, a dosis de 100 mg/día durante tres días y, posteriormente, 10-20 mg/día por vía oral. Sus efectos adversos más frecuentes son muy semejantes a los del metotrexato, pudiendo causar náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, alteraciones cutáneas como prurito, eccema, sequedad, alteraciones cardiovasculares, neurológi cas, hepáticas y sanguíneas. Se recomienda realizar un control de la función hepática y hemograma al mes durante los seis primeros meses. Está contraindicada en el embarazo y la lactancia, en infecciones graves, hepatopatía crónica e insuficiencia renal moderada a grave.

Sulfasalazina

Es eficaz controlando los síntomas y signos de la artritis reumatoide, aunque su uso no está aprobado en España. Su acción terapéutica se manifiesta al cabo de tres a seis meses de iniciar tratamiento. Este se ini cia con 500 mg/24 h por vía oral y se va aumentando la dosis gradualmente hasta llegar a 1 g/12 h. Los comprimidos se deben tomar después de las comidas. Constituye uno de los fármacos más empleados en tratamientos combinados. Su efecto adverso más habitual es la erupción cutánea y ocasionalmente pueden aparecer alteraciones hematológicas.

Antipalúdicos de síntesis como la cloroquina

Su mecanismo de acción es desconocido. Su eficacia es inferior a la del metotrexato o la sulfasalazina en monoterapia, aunque esta aumenta al combinarla con otros FAME y se puede utilizar en pacientes con baja actividad inflamatoria. Se administra por vía oral dosis de 2,5 mg/kg de base cada 24 horas. Su acción

296