FARMACOLOGIA

Farmacología • Antibióticos

Monobactámicos: aztreonam

Es muy activo frente a gram negativas pero no frente a gram positivas ni anaerobios. Su uso está restringido a infecciones hospitalarias por gram negativas resistentes a cefalosporinas de 3ª generación, piperacilina y aminoglucósidos y como alternativa a estos últimos en pacientes con alto riesgo renal. Se debe asociar a aminoglucósidos para tratar infecciones sistémicas por Pseudomonas aeruginosa . Se administra por vía intravenosa o intramuscular 1-2 g/8 h y por vía inhalatoria 75 mg/8 h durante 28 días. Se elimina por vía renal. Hay que usar un broncodilatador antes de cada dosis.

Si el paciente está recibiendo más medicación inhalatoria, se debe administrar en último lugar.

Los principales efectos adversos son náuseas, vómitos, diarrea, úlceras bucales, trastornos del gusto, colitis seudomembranosa urticaria y rash. Se debe realizar un seguimiento apropiado cuando se administren an ticoagulantes concomitantemente. Pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales para mantener el nivel adecuado de la coagulación.

Se puede administrar en pacientes con hipersensibilidad a penicilina o cefalosporinas.

Carbapenemas

Obtenidos por modificación química del anillo ß-lactámico (se ha sustituido un átomo de azufre por carbo no):

• Antipseudomonas: imipenem, meropenem y doripenem. • No pseudomonas: ertapenem.

Son antibióticos de amplio espectro, con el espectro más amplio de todos los ß-lactámicos. Son activos fren te a gram positivas, gram negativas, aerobios y anaerobios y además resistentes a ß-lactamasas (BLEE). Sin embargo, la resistencia a estos fármacos ha aumentado durante la última década; así, se ha observado un incremento en la prevalencia de cepas de Pseudomonas aeruginosa resistentes a carbapenémicos, las que además presentan resistencia múltiple a otros antimicrobianos, dificultando su tratamiento. Se reservan para el tratamiento de infecciones graves que se presuponen resistentes a otros fármacos o en las causadas por varios microorganismos que requerirían el empleo de varios antibióticos. Se deben asociar a aminoglucósidos para tratar infecciones sistémicas por Pseudomonas aeruginosa , si bien ertapenem no es activo frente a Pseudomonas aeruginosa , acinetobacter ni enterococos, por lo que no debe utilizarse en infecciones nosocomiales. Se administran por vía intravenosa o intramuscular. El imipenem es el prototipo del grupo y se administra por vía intramuscular e intravenosa asociado a cilas tatina, un inhibidor de deshidropeptidasa, con el fin de prolongar su acción, ya que la cilastatina evita la inactivación del imipenem (producida, fundamentalmente a nivel renal, por esta enzima). La dosis habitual es de 500-750 mg/6-12 h. Puede causar como efectos adversos alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea), reacciones de hipersensibilidad o alergia y superinfecciones.

El meropenem se administra por vía intravenosa a dosis de 0,5-1 g/8 h.

El ertapenem es el más nuevo del grupo y, por tanto, tiene poca experiencia de uso. Se administra a una dosis de 1 g/día por vía intravenosa.

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