FARMACOLOGIA

Farmacología • Hormonas sexuales

No se emplea por vía oral por metabolizarse rápidamente en el hígado. Se administra por vía intramuscular en forma de ésteres oleosos ( propionato , cipionato y undecanoato ) y se absorbe lentamente, lo que per mite la administración diaria para el propionato, cada 2-4 semanas para el cipionato y cada 10-14 semanas para el undecanoato.

La dosificación varía en función de la indicación y del tipo de éster. Se suele presentar en preparados de 25-250 mg para acción prolongada.

También se puede administrar en forma de parches transdérmicos, desde donde se absorbe testosterona de forma continua. Presenta un grado de unión a las proteínas plasmáticas muy elevado (99%), se metaboliza fundamental mente en el hígado, transformándose en parte en dihidrotestosterona, y se elimina principalmente por orina (90%) y el resto por las heces, ya que sufre circulación enterohepática.

La mesterolona se administra por vía oral, gracias a las modificaciones sufridas en su molécula y es más potente que los ésteres de testosterona. La dosis habitual es de 25 mg/8-12 h.

Indicaciones

Los andrógenos están indicados, fundamentalmente, como terapia de sustitución en caso de insuficiencia endocrina en el varón, hipogonadismo masculino primario y secundario, con la finalidad de corregir el défi cit de testosterona y obtener sus efectos biológicos. También pueden emplearse en el tratamiento de anemias arregenerativas porque estimulan la síntesis de eritropoyetina en el riñón y, en menor grado, en otros tejidos, favoreciendo la formación de hematíes e incrementando los niveles de hemoglobina, aunque los índices de respuesta son muy variables.

En casos refractarios a otras terapéuticas, o como terapia adyuvante, pueden administrarse en el tratamien to del carcinoma de mama avanzado y metastásico inoperable.

Efectos adversos

Su principal efecto adverso es la posible virilización, que se manifiesta en las mujeres en forma de acné, hirsutismo, cambios en la voz, desarrollo de la masa muscular, hipoplasia mamaria, alteraciones menstrua les e infertilidad. En niños pueden inducir una seudopubertad precoz, y virilización patológica en niñas. Los signos o síntomas de androgenización (seborrea, erupciones acneiformes, hirsutismo, etc.) pueden ser indicativos de sobredosificación, por lo que es necesario informar al paciente sobre ellos para que pueda detectarlos. En el varón adulto pueden originar azoospermia y disfunción eréctil, ya que inhiben la producción hipofi saria de gonadotropinas mediante el mecanismo normal de regulación de sus concentraciones; también pueden provocar priapismo y prostatismo en ancianos. Estos efectos adversos en hombres adultos son comúnmente reversibles, aunque la supresión de la espermatogénesis puede persistir por tiempo prolon gado. También pueden producir, fundamentalmente a dosis elevadas, edema por retención de agua y sodio debi do a sus efectos mineralocorticoides, hepatotoxicidad, hipercolesterolemia e hipercalcemia.

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