FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antiulcerosos

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H 2 (ANTIHISTAMÍNICOS H 2 )

Mecanismo de acción

La histamina favorece la secreción ácida digestiva al unirse a receptores histaminérgicos H 2 . Los fármacos antihistamínicos H 2 inhiben la secreción ácida de forma indirecta, ya que bloquean los receptores H 2 de la histamina en la célula parietal gástrica.

Los fármacos representativos de este grupo de antiulcerosos son la ranitidina y la famotidina.

Indicaciones

En cuanto a las indicaciones, estos fármacos se utilizan en:

• El tratamiento y en la terapia de mantenimiento de la úlcera péptica. • El tratamiento del reflujo gastroesofágico. • El manejo de la dispepsia.

La vía de elección para la administración de famotidina es la oral. Las dosis orales de famotidina son de 40 mg y pueden administrarse en una o dos tomas al día.

La concentración sérica más alta se produce en un intervalo de una a tres horas. La absorción puede ser inhi bida (hasta en un 20%) por la administración simultánea de antiácidos, pero no por los alimentos. Tanto la ranitidina como la famotidina se pueden administrar por vía intravenosa, aunque el preparado intravenoso de famotidina no está disponible en España en la actualidad. La ranitidina es el anti-H 2 de elección para administrar por vía endovenosa. La dosis es de 50 mg y por vía intravenosa directa se diluye en 20 ml de suero fisiológico o de glucosado al 5%. En infusión intravenosa se ad ministra una ampolla (50 mg/5 ml) diluida en 100 ml de suero fisiológico o glucosado al 5%. El contenido de las ampollas puede adquirir una coloración ligeramente amarilla que no afecta la actividad del principio activo. Atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta, se metabolizan en el hígado en mayor o menor grado y se excretan por la orina y la leche materna. Al eliminarse por vía renal, es necesario ajustar la dosis si existe fallo renal. La aclaración renal también está disminuida en neonatos y ancianos. Reacciones adversas En estudios controlados, la frecuencia de reacciones adversas es generalmente similar al placebo . Se han descrito reacciones por idiosincrasia como trombopenia, neutropenia, anemia y mielosupresión, pero de forma muy poco frecuente. Son muy escasos los efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) y sobre la función hepática.

Si se efectúa una infusión intravenosa rápida y a dosis elevadas en pacientes con cardiopatías o con disfun ción hepática o renal, puede producir bradicardia, hipotensión y bloqueos auriculoventriculares (AV).

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