FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacología de la coagulación sanguínea

Inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa

La importancia del complejo GP IIb/IIIa para la agregación plaquetaria hace que su bloqueo sea una buena estrategia en el tratamiento de la antiagregación. Actualmente existen tres fármacos que inhiben esta glico proteína por distintos mecanismos, se administran por vía intravenosa, por lo que son de uso hospitalario. Logran una inhibición de la agregación plaquetaria del 80% a los cinco minutos de la administración y con siguen un bloqueo de más del 90% de todos los complejos IIb/IIIa de las plaquetas circulantes. Los tres fármacos, en asociación con heparina, muestran claros beneficios en pacientes con patología coro naria y cardiología intervencionista: • Abciximab: son anticuerpos monoclonales que impiden que el fibrinógeno se una al receptor GP IIb/IIIa. Se administra en dosis de 0,25 mg/kg en bolo, seguido en infusión de 10 µg/min durante 12 horas. Fue revocado en el año 2019 y, actualmente, no está comercializado en España. • Eptifibatida: las dosis recomendadas son de 180 µg/kg en bolo, seguido de una perfusión continua de 2 µg/kg/min durante 12 horas. • Tirofibán: en general, dosis de 0,4 a 10 µg/kg durante 30 minutos, seguido de perfusión de 0,1 µg/kg/min.

Los efectos de estos dos últimos fármacos son dosodependientes, recuperando la función plaquetaria a partir de las 4-5 horas de interrupción del tratamiento.

Moduladores del adenosín monofosfato cíclico intracelular (AMPc) Inhibidores de fosfodiesterasas

Producen un incremento de los niveles de AMPc plaquetario. Este aumento de niveles estimula la síntesis de prostaciclinas que interfieren en el proceso de agregación plaquetaria. Otro de sus efectos es la vasodilatación. • Dipiridamol: se usa en asociación con el AAS a dosis de 300-600 mg/día vía oral, para prevención secun daria en accidentes cerebrovasculares y para prevención de eventos trombóticos en pacientes con prótesis valvulares cardiacas o bypass coronarios. Los efectos adversos más frecuentes son cefaleas y molestias gastrointestinales. • Cilostazol: administración oral en dosis de 50 mg/12 h. Por su efecto vasodilatador, está indicado en la claudicación intermitente. La prostaciclina y el óxido nítrico son moduladores de ciclasas propias del organismo que catalizan la conver sión del adenosin trifosfato (ATP) y guanosín monofosfato (GMP) en adenosin monofosfato cíclico (AMPc) y guanosin monofosfato cíclico (GMPc), respectivamente. Por ello se han desarrollado análogos de la pros taciclina con potente efecto vasodilatador. • Epoprostenol: análogo de la prostaciclina de uso hospitalario. Da lugar a un aumento de AMPc intrapla quetario con la consiguiente vasodilatación e inhibición de la agregación plaquetaria. Se administra en perfusión continua a dosis de 2-4 ng/kg/min. Se emplea en el tratamiento de la hipertensión pulmonar y, como alternativa a la heparina, durante la hemodiálisis para evitar la formación de trombos. Moduladores de las ciclasas

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