FARMACOLOGIA

Farmacología • Acción y mecanismo de acción de los fármacos

Un ejemplo típico de fármacos inductores enzimáticos son los barbitúricos o la fenitoína que pueden acele rar el metabolismo de otros fármacos e, incluso, el metabolismo de ellos mismos. La inhibición enzimática es un proceso que necesita de la presencia de un inhibidor, es decir, un fármaco que inhiba la síntesis hepática de enzimas responsables de la biotransformación de otros fármacos. Así, si se administra el antibiótico eritromicina con antidiabéticos orales, el primero se comporta como inhibidor enzimático en el hígado y puede causar un aumento del efecto hipoglucemiante del antidiabético al meta bolizarse este más lentamente. Por último, en la eliminación de fármacos también se pueden producir interacciones. Los mecanismos fun damentales responsables de las interacciones a nivel de eliminación son: • Modificación del pH urinario: si se administran dos fármacos y uno de ellos modifica el pH de la orina, se va a alterar la disociación de los fármacos o sus metabolitos a nivel renal. Así, la alcalinización de la orina posterior a la administración de bicarbonato sódico favorece la eliminación de fármacos ácidos débiles como los salicilatos. La influencia del pH urinario en la eliminación de fármacos por vía renal se puede aprovechar para el tratamiento de intoxicaciones medicamentosas. • Alteración de la secreción renal de fármacos: si se administran dos fármacos que utilicen el mismo tipo de transportador para ser secretados, se puede producir una competición entre los dos fármacos, favore ciéndose la eliminación de uno en detrimento de la del otro fármaco. Los fenómenos que se derivan de estas interacciones se denominan sinergismo y antagonismo. Se dice que dos fármacos actúan sinérgicamente cuando los efectos que se obtienen al administrarlos conjuntamente son iguales o superiores a la suma de sus efectos individuales. Existen dos tipos de sinergismo: de suma y de potenciación. El sinergismo de suma o aditivo se produce cuando al administrar conjuntamente dos fármacos el efecto final es igual a la suma de los efectos pro ducidos por los fármacos cuando se emplean individualmente. El sinergismo de potenciación tiene lugar cuando el efecto de dos fármacos administrados conjuntamente es superior a la suma de los efectos individuales. Por otro lado, el antagonismo es la disminución o anulación del efecto de un fármaco por la acción de otro. Este se puede producir cuando una sustancia de estructura química semejante a un fármaco o a una sustan cia endógena agonista se une a los mismos receptores y los bloquea. Algunos ejemplos típicos de fármacos antagonistas son la morfina (analgésico narcótico) y la naloxona, ambos se unen a los mismos receptores, pero la naloxona bloquea competitivamente el receptor y anula los efectos de la morfina. De hecho, la na loxona está indicada en caso de sobredosis de narcóticos. También se puede producir antagonismo entre fármacos que actúan sobre receptores distintos y por me canismos diferentes; por ejemplo, los fármacos parasimpaticomiméticos disminuyen la presión arterial y los simpaticomiméticos la elevan, actúan sobre distintos receptores, pero como resultado final de la interacción se produce la disminución o anulación del efecto (antagonismo). Por mecanismos diferentes, por ejemplo, se produce antagonismo entre los laxantes osmóticos (actúan por mecanismo físico atrayendo agua en la Interacciones farmacodinámicas Son numerosas las interacciones farmacodinámicas que se pueden producir y surgen como consecuencia de la acción de dos o más fármacos sobre el mismo receptor, el mismo órgano o sistema fisiológico.

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