FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antineoplásicos

Célula normal

Célula tumoral

HER2

© DAE

HER2

HER2

HER2 HER2

HER2

HER2

HER2

HER2 Gen HER2

Amplificación del gen

Sobreexpresión de proteínas HER2 (un aumento de 10 a 100 veces)

Proteína HER2

Herceptina Anticuerpo monoclonal que ataca (es decir, se adhiere) selectivamente al dominio extracelular de la proteína HER2

Superficie de la célula con dominios extracelulares de la proteína HER2

Imagen 3. Mecanismo de acción del trastuzumab

Inhibidores de la vía HEDGEHOG

Esta vía controla la regulación de células madre siendo importante en el carcinoma de células basales de la piel. Los inhibidores de esta vía son vismodegib y sonidegib.

Proteínas cinasas intracelulares en células tumorales

El mecanismo de acción es la inhibición de las tirosincinasas muy activas o en concentraciones altas de las células tumorales, ya que participan en la señalización, división y multiplicación celular. En el Cuadro 4 y la Imagen 4 se representan los inhibidores de las tirosincinasas. Las principales indicaciones aparecen refleja das en el Cuadro 5.

Cuadro 4. Fármacos antineoplásicos inhibidores de cinasas intracelulares

Tipo de inhibición según la diana terapéutica

Fármacos antineoplásicos

Inhibidores de la cinasa RAF

Dabrafenib, vemurafenib Cobimetinib, trametinib

Inhibidores de MEK

Inhibidores de Janus kinase 1 y 2 (JAK 1 y 2) Ruxolitinib Inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina (CDK 4/6) Palbociclib Inhibidores de tirosin cinasa de Bruton (BTK) Ibrutinib Inhibidores de la cinasa BCR-ABL

Dasatinib, imatinib, nilotinib

Inhibidores de la cinasa del linfoma anaplásico (ALK)

Crizotinib Idelalisib

Inhibidores de la vía PI3K/AKT/MTOR

Aflibercept, bamucirumab, cabozantinib, vandetanib

Inhibidores de multi-cinasa

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