FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antineoplásicos

este grupo se encuentran los inhibidores de proteína tirosina cinasa de EGFR (erlotinib, gefitinib, afatinib y osimertinib) y los AcMo inhibidores de EGFR (cetuximab, panitumumab y necitumumab).

EGFR HER3 HER2

© DAE

Pertuzumab Trastuzumab

EGF

Cetuximab Panitumumab

JAK

PI3K

Lapatinib Neratinib

AKT

BCL2

RAF

MEK

mTOR

Vaso sanguíneo

STAT

ERK

Ciclina D CDK 4/6

RAS

PI3K

PARP1

Vascularización

Célula tumoral

Células tumorales

Imagen 2. Terapia dirigida frente a dianas de receptores y vías metabólicas en células tumorales implicadas en HER

Inhibidores HER2/NEU (ErbB2)

La sobreexpresión del receptor tipo 2 del EGF está elevada en el 20%-30% del cáncer de mama. Aunque más adelante se abordará la existencia de conjugados AcMo-citotoxina, dentro de este grupo se encuentran los inhibidores de proteína tirosina cinasa de HER2, lapatinib y neratinib; y los AcMo inhibidores de HER2, que son trastuzumab y pertuzumab (Imagen 2). Trastuzumab es un AcMo recombinante que se une con gran afinidad al receptor de superficie p185-HER2 que está sobreexpresado en un 25%-30% de cánceres de mama. Se administra en cánceres de mama metastásicos con sobreexpresión de HER2 (Imagen 3) . Puede producir como efectos adversos fiebre, esca lofríos, astenia, cefalea, insomnio, náuseas, vómitos, tos, disnea, rinitis, sinusitis, hipotensión y alteraciones cardiacas.

Inhibidores del receptor de factor de crecimiento derivado de plaqueta (PDGFR)

El factor de crecimiento derivado de plaqueta (PDGF del inglés platelet-derived growth factor ) y su receptor (PDGFR por sus siglas en inglés de platelet-derived growth factor receptor ) son angiogénicos. El inhibidor del PDGFR es olaratumab.

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