FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antineoplásicos

Cuadro 1. Fármacos antineoplásicos que actúan sobre el ADN. Vías de administración (continuación)

Actividad

Grupo

Fármacos

Alquilsulfonatos: busulfán (O/IV) Etilenaminas: tiotepa (IV), altretamina (O) Triazenos: dacarbazina (IV), temozolomida (O) Metilhidrazinas: procarbazina (O) Metotrexato (O/IM/IV/SC/IT), trimetroxato, pralatrexato, raltitrexed, permetrexed (IV) 6-mercaptopurina (O), tioguanina (O), azatioprina, cladribina, fludarabina, citarabina (IV), nelarabina, pentostatina 5-flurorouracilo (O/IV/IA), floxuridina (IV/IA), capecitabina (O), citarabina (IV), azacitidina, gemcitabina (IV), decitabina, tegafur (O)

Alquilantes del ADN

Otros alquilantes

Análogos de folatos

Análogos de purinas

Antimetabolitos

Análogos de pirimidinas

Irinotecán (IV), topotecán (IV) Etopósido (O/IV), tenipósido

Camptotecinas

Epipodofilotoxinas

Daunorrubicina (IV), doxorrubicina (adriamicina) (IV), epirrubicina (IV), idarrubicina (O/IV), valrubicina, mitoxantrona

Antitopoisomerasas

Antraciclinas (antibióticos citostáticos)

Mitoxantrona

Otros

O: vía oral; IM: intramuscular; IN: intranasal; IV: intravenosa; SC: subcutánea; IA: intraarterial; IT: intratecal

Dentro de este extenso grupo de antineoplásicos existen distintos subgrupos que se detallan a continuación.

Agentes alquilantes

Forman enlaces químicos con las bases de los ácidos nucleicos (sustituyen un átomo de hidrógeno por un radical alquílico) y generalmente se unen a las dos cadenas de ADN impidiendo la separación previa a la división celular. Algunos ejemplos de sus indicaciones son linfomas (ciclofosfamida, carmustina, clorambucilo), leucemias (busulfán, clorambucilo), cáncer de pulmón (ifosfamida, altretamina), cáncer de ovario (melfalán) y cáncer de próstata (estramustina). Su principal efecto adverso es la mielodepresión. Además, causan alteraciones gastrointestinales como náuseas y vómitos, alopecia y toxicidad pulmonar y hepática. Son fármacos carcinogénicos, teratogénicos y pueden causar amenorrea y azoospermia.

Algunos de estos fármacos, como la ciclofosfamida, también pueden producir cistitis hemorrágica.

Complejos de platino

El ion platino forma enlaces estables con los componentes del ADN, pudiendo formar incluso “puentes cruzados” entre las dos cadenas, como resultado se producen errores de transcripción y la imposibilidad de separación de las dos cadenas para la replicación.

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