FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antivíricos

Con respecto a la etravirina, puede originar exantema (leve o moderado en la mayoría de los casos), diarrea, náuseas, cefalea, trombocitopenia, anemia, infarto agudo de miocardio (IAM), neuropatía periférica, vómi tos, dolor abdominal, gastritis, diabetes mellitus, hiperglucemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia. La nevirapina se asocia con una alta incidencia de erupción (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), he patitis, alergia, vómitos, diarrea, mialgia y fiebre.

Inhibidores de la fusión (IF)

La enfuvirtida actúa impidiendo la fusión del complejo glucoproteico de la envoltura del virus con la mem brana celular de los linfocitos T, de esta forma se impide la penetración de los virus en dichas células.

Es un polipéptido de 36 aminoácidos que se utiliza en terapia combinada en pacientes ya tratados y sin res puesta terapéutica o en pacientes con intolerancia a otros antirretrovirales; por tanto, es un fármaco situado en segunda o tercera línea de tratamiento. Como efectos adversos puede producir diversas reacciones en el lugar de inyección (dolor, nódulos y eritema), alteraciones gastrointestinales (p. ej.: reflujo gastroesofágico), así como anorexia, pérdida de peso, alteracio nes del perfil lipídico (hipertrigliceridemia), neuropatía periférica, astenia, temblores, ansiedad, irritabilidad, vértigo, neumonía, diabetes, hematuria, linfadenopatía y reacciones de hipersensibilidad, entre otras.

Algunas características farmacológicas de estos fármacos se reflejan en los Cuadros 8 y 9.

Cuadro 8. Fármacos inhibidores de la fusión (IF), inhibidores de la integrasa (II) y antagonistas del receptor CCR5 (ARCCR5)

Fármaco

Vía

Dosis

Administración

Inhibidores de la fusión: enfuvirtida (ENF, T-20) Inhibidores de la integrasa: raltegravir (RAL)

Brazo, cara anterior del muslo o en abdomen

Subcutánea 90 mg/12 h

Oral

400 mg/12 h

Con o sin alimentos

Antagonistas del receptor CCR5: maraviroc (MVC)

Oral

150, 300 o 600 mg/12 h

Con o sin alimentos

Cuadro 9. Precauciones/contraindicaciones y categoría de la FDA de los inhibidores de la fusión (IF), inhibidores de la integrasa (II) y antagonistas del receptor CCR5 (ARCCR5)

Fármaco

Precauciones/contraindicaciones

Categoría FDA

• Insuficiencia renal o hepática • Lactancia • Alergia

Inhibidores de la fusión: enfuvirtida

B

• Disfunción hepática • Antecedentes de miopatía o rabdomiolisis • Lactancia • Alergia

Inhibidores de la integrasa: raltegravir (RAL)

C

• Enfermedad cardiovascular • Insuficiencia hepática • Lactancia • Alergia

Antagonistas del receptor CCR5: maraviroc (MVC)

B

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