FARMACOLOGIA
Farmacología • Antibióticos
miento de translocación en el ribosoma a lo largo del RNAm. Son activos frente a la mayoría de los gérme nes gram positivos aerobios y anaerobios y frente a algunos gérmenes gram negativos. En terapéutica se utilizan en el tratamiento de infecciones por: • Streptococcus del grupo A, B y C, neumoniae y viridans . • Helicobacter pylori . • Branhamella catarrhalis . • En las sepsis por Bordetella pertussis , Legionella , Haemophilus ducreyi , Chlamydia trachomatis , Mycoplas ma neumoniae y Ureaplasma urealyticum . • Campylobacter fetus y yeyuni . • Mycobacterium avium y Toxoplasma gondii . • Como alternativa en el tratamiento contra Treponema pallidum y se han utilizado con buena efectividad frente a Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Clostridium tetani . • Su efectividad es variable ante cepas de Neisseria gonorrhoeae .
Farmacocinética
La vía más frecuente de administración es la oral, aunque también se administran por vía intravenosa (Cuadro 8). La eritromicina tiene el inconveniente de necesitar tres o cuatro tomas al día por vía oral y, además, se inactiva rápidamente en el medio ácido del estómago, por eso se administra en forma de ésteres o sales (estearato, eti lsuccinato, estolato), más resistentes al medio ácido. Se distribuyen por todo el organismo excepto por el SNC. Atraviesan la placenta, pero la eritromicina no es teratógena. Se metabolizan en hígado y se eliminan por la bilis.
Cuadro 8. Vías de administración y dosis más habituales de los macrólidos
Macrólidos
Dosis más habitual
Vía de administración
Eritromicina
250-500 mg-1.000 mg/6 h
Oral e IV
Azitromicina
500 mg/día
Oral e IV
Claritromicina
250-500 mg/12 h o 1 g/24 h
Oral e IV
Midecamicina
900 mg/12 h
Oral
Josamicina
0,5-1 g/12 h
Oral
Roxitromicina
150 mg/12 h
Oral
Espiramicina
2-3 g/24 h en 2 o 3 tomas
Oral
IV: intravenosa
Efectos adversos
Son fármacos bastante seguros. Los efectos adversos más frecuentes son náuseas, vómitos y diarreas por irritación local y tromboflebitis por vía endovenosa. La azitromicina tiene la ventaja de necesitar solo una toma al día y producir menos intolerancia digestiva. Puede aparecer hepatitis, con náuseas, vómitos y dolor abdominal, ictericia, fiebre y aumento de transaminasas. Con la supresión del antibiótico desaparece el cuadro, pero vuelve a presentarse si se reanuda su administración.
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