FARMACOLOGIA

Farmacología • Antibióticos

Farmacocinética

Se absorben bien por todas las vías y se encuentran en prácticamente todas las formas galénicas. Las vías más utilizadas para la administración de las penicilinas, en general, son la oral y la intramuscular, aunque también se usa la intravenosa (Cuadro 4). Los alimentos no interfieren con la absorción de la amoxicilina. En general, la amoxicilina ha reemplazado a la ampicilina en el uso oral, ya que se absorbe mejor, tienen menos efectos gastrointestinales y puede administrarse con menor frecuencia. Las penicilinas se distribuyen rápi damente en el líquido extracelular de la mayoría de los tejidos, especialmente en presencia de inflamación.

Cuadro 4. Vías de administración y dosis más habituales de penicilinas

Penicilina

Dosis más habitual

Vía de administración

Bencilpenicilina

1-5 millones de UI/2-6 horas

IM, IV

Fenoximetilpenicilina

500 mg/6 h 0,5-1 g/4-6 h 0,5-1 g/6-8 h

Oral

Cloxacilina Amoxicilina

Oral, IM e IV Oral, IM e IV

Amoxicilina + clavulánico

875-1.000 mg/125 mg cada 8 h

Oral e IV

Ampicilina Piperacilina

0,5-1 g/6 h

Oral, IM e IV

4 g/6 h

IM, IV

Piperacilina + tazobactam

4 g/500 mg cada 8 h

IV

IM: intramuscular; IV: intravenosa

Todas las penicilinas se excretan al menos parcialmente por la orina y la mayoría alcanza en ella altas concentraciones. La administración intramuscular se efectúa en el glúteo y es importante evitar la admi nistración intravascular de preparados intramusculares por la posibilidad de daño neurovascular (no olvidar aspirar previamente). Los preparados orales están contraindicados en pacientes que presentan vómitos o hipermotilidad intestinal. La penicilina G por vía parenteral se excreta rápidamente (su semivida en el suero es de 0,5 h), excepto en las formas de depósito (sales de benzatina o procaína); estas formas están destinadas solo a la inyección intramuscular profunda y generan un depósito tisular a partir del cual se produce la absorción durante varias horas o días. Son muy poco tóxicas; sin embargo, el efecto adverso más importante son las reacciones alérgicas, aunque también reacciones no alérgicas como trastornos digestivos (náuseas, vómitos y diarreas), alteraciones neu rológicas como confusión, agitación y convulsiones. La penicilina G intravenosa puede originar neurotoxicidad cuando se administran más de 20 a 50 millones de unidades por día, pero también puede existir neurotoxicidad en dosis más bajas en pacientes con función renal alterada, en presencia de hiponatremia o lesiones cerebrales preexistentes. Pueden causar nefritis, dolor por vía intramuscular y diarrea debido a sobreinfección por Candida albicans por vía oral. También pueden aparecer alteraciones hematológicas como anemia hemolítica o depresión de la médula ósea con leucopenia y trombocitopenia. La leucopenia parece producirse más a menudo con la nafcilina. Cualquier penicilina usa da en dosis intravenosas muy altas puede interferir con la función plaquetaria y causar hemorragias. Efectos adversos

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