FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

La guaifenesina es el único fármaco con un efecto claramente expectorante. Actúa mediante la estimulación de los receptores en la mucosa gástrica, incrementando la secreción de las glándulas del sistema gastroin testinal y, a su vez, de forma refleja, la secreción de las glándulas que revisten el aparato respiratorio. Se administra por vía oral y como reacciones adversas puede producir alteraciones gastrointestinales, dolor de cabeza, somnolencia, mareos y reacciones de hipersensibilidad. Existen preparados de guaifenesina sin receta médica, algunos en asociación con fármacos antitusígenos como el dextrometorfano.

Mucolíticos

Los fármacos mucolíticos reducen la viscosidad de las secreciones bronquiales anormales, ya que tienen la capacidad de romper la estructura química del moco, lo que facilita su eliminación con la tos. El efecto mucolítico se produce a nivel de la mucosidad bronquial, por lo que no se recomiendan en afecciones de las vías respiratorias altas. Además, se ha planteado que su eficacia podría ser mayor en las broncopatías crónicas que en las traqueobroncopatías agudas, que suelen ser autolimitadas y en las que una hidratación adecuada podría ser suficiente.

Los mucolíticos se pueden clasificar en tres grupos:

• Derivados tiólicos: acetilcisteína y carbocisteína. • Derivados de la vasicina: ambroxol, bromhexina y brovanexina. • Derivados enzimáticos: dornasa alfa.

Derivados tiólicos

Contienen grupos tiólicos o sulfihidrilo (-SH) que rompen los puentes disulfuro de cisteína de las proteínas del moco, reduciendo su viscosidad, aunque también se han propuesto otros mecanismos.

La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) es uno de los mucolíticos más empleados y es eficaz en afecciones respiratorias que cursan con hipersecreción mucosa excesiva o espesa, como bronquitis aguda y crónica, EPOC, enfisema, atelectasia o fibrosis quística. Además de su efecto mucolítico, ha demostrado una acción antioxidante directa a través del mismo grupo sulfhidrilo libre, que actúa sobre los grupos electrofílicos de los radicales oxidantes, pudiendo ejercer una actividad citoprotectora de la mucosa respiratoria. Aunque no es objeto de este capítulo, cabe recordar que la acetilcisteína se emplea por vía intravenosa (y, en algunos casos, por vía oral) como antídoto de la intoxicación grave por paracetamol, por su acción precursora de la síntesis de glutatión. Como mucolítico se administra por vía oral a una dosis diaria de 600 mg en una sola toma o repartida en tres tomas cada 8 horas para adultos y niños mayores de 7 años, y 300 mg al día en niños a partir de los 2 años. La tolerancia de los preparados orales de acetilcisteína es buena y solo producen reacciones poco frecuentes como molestias gastrointestinales, cefalea, acúfeno, taquicardia, hipotensión y reacciones cutáneas. También es posible su administración inhalatoria por nebulización o instalación intra traqueal en solución al 10%-20%. Por vía inhalatoria puede provocar broncoespasmo en pacientes sensibles con asma o EPOC, efecto que puede evitarse con la administración conjunta de un agonista ß-adrenérgico. La carbocisteína (S-carboximetil-L-cisteína) es otro derivado tiólico que, a diferencia de la acetilcisteína, no posee un grupo sulfhidrilo libre y, por tanto, no actúa como precursor de glutatión. Sus indicaciones como mucolítico son similares a la acetilcisteína. La dosis recomendada por vía oral en adultos es de 750 mg cada 8 horas. Aunque generalmente es bien tolerada, puede ocasionar intolerancia digestiva, sangrado gastroin testinal y erupciones cutáneas.

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