FARMACOLOGIA
Farmacología • Fármacos antieméticos, laxantes y antidiarreicos
Suelen tener efectos secundarios como somnolencia, cuadro confusional, cambios en la tensión arterial y efec tos extrapiramidales, por lo que se recomienda no prolongar su tratamiento más de 5 días.
Ortopramidas
Metoclopramida que, además de efecto antiemético, se utiliza como procinético y tiene indicación en migra ñas y quimioterapia. La dosis recomendada para todas las vías de administración es de 10 mg hasta tres veces al día. No debe emplearse en menores de 1 año. En paralelo está la domperidona, con indicaciones práctica mente similares a metoclopramida, pero menos efectos adversos, ya que no atraviesa la barrera hematoence fálica, si bien es conocido su potencial arritmogénico, prolongando el intervalo QT, por lo que es importante valorar los antecedentes de patología cardiaca a la hora de prescribirla. Se aconseja no sobrepasar la dosis de 10 mg tres veces al día por vía oral para adultos, y por vía rectal, supositorios de 30 mg/dosis, dos veces al día. Las butirofenonas como el haloperidol y las fenotiazinas como la clorpromazina y la tietilperazina, además de los receptores D 2 , bloquean los receptores muscarínicos M 1 y los histamínicos H 1 . Aunque no es su indica ción principal, se ha demostrado que tienen efecto antiemético, dosodependiente, si bien dado su perfil de efectos adversos, la dosis máxima se limita, y se suelen reservar para situaciones donde otros antieméticos están contraindicados o no son eficaces. Sus principales efectos secundarios son mareos, sedación, boca seca y otros más graves como discinesias, síndrome neuroléptico maligno o aumento del intervalo QT en el ECG. La tietilperazina actúa también sobre los mecanismos reguladores del equilibrio, disminuyendo el umbral de excitabilidad del laberinto. Antagonistas de los receptores de la serotonina 5-HT 3 Son el ondansetrón, granisetrón y palonosetrón, de acción potente y con pocos efectos adversos, desta cando la cefalea. Actúan bloqueando los receptores de serotonina del cerebro y del intestino. Son especial mente útiles como tratamiento preventivo del cuadro emético posoperatorio, así como el provocado por la radioterapia y la quimioterapia. El ondansetrón no podrá administrarse en una dosis única superior a 16 mg intravenosos para prevenir cuadro emético. Antagonistas de los receptores H 1 de histamina Bloquean los receptores de histamina en el cerebro y en el oído interno, y además presentan acción anti colinérgica secundaria antimareo y antivertiginosa. Son de elección para la clínica generada por el mareo provocado por movimiento (cinetosis) o trastornos laberínticos (síndrome de Ménière). Su principal efecto adverso es la somnolencia. Son la difenhidramina, la prometazina, el dimenhidrinato y la doxilamina (muy eficaz en náuseas por opioides y durante el embarazo). Butirofenonas y fenotiazinas
Antagonistas de los receptores de neuroquinina 1 (NK1)
Representados por el aprepitant y el fosaprepitant (es un profármaco de aprepitant que tras su administra ción intravenosa se transforma en su principio activo). Bloquean los receptores de la neuroquinina 1 en el tracto gastrointestinal y en el cerebro. Se emplean para inhibir la emesis inducida por el tratamiento con
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