FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos hipolipemiantes

Cuadro 1. Clasificación de los fármacos hipolipemiantes (continuación)

Inhibidores de la absorción del colesterol: ezetimiba Derivados del ácido nicotínico Anticuerpos monoclonales antiproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9):

• Alirocumab • Evolocumab

Estatinas (inhibidores de HMG-CoA reductasa)

Son compuestos biológicos obtenidos a partir de ciertas especies de hongos. Todos tienen en común que una parte de su estructura química es similar a la de la enzima hidroximetilglutaril-CoA reductasa (HMG CoA reductasa). Producen una reducción rápida e intensa del colesterol y de LDL, un descenso moderado de los triglicéridos y un ligero ascenso de HDL.

Estos fármacos se han consolidado como los más importantes en el manejo de los pacientes con dislipemias y riesgo cardiovascular asociado, gracias a su seguridad y efectividad demostradas en numerosos ensayos clínicos.

Entre las más utilizadas destacan la simvastatina, atorvastatina, pravastatina, lovastatina, rosuvastatina, fluvastatina y pitavastatina.

Mecanismo de acción

Inhiben de forma competitiva la enzima HMG-CoA reductasa, enzima clave en el proceso de síntesis del colesterol en el organismo.

La disminución de la síntesis del colesterol intrahepático produce una regulación del número de receptores celulares de LDL y, de forma secundaria, un incremento del aclaramiento del colesterol plasmático.

Indicaciones

Tratamiento de la hipercolesterolemia grave. La dosificación, por vía oral, de algunos de los principales fármacos de este grupo se expone en el Cuadro 2 . Cabe destacar que la dosificación va a depender de la intensidad de la terapia (baja, moderada o alta).

Cuadro 2. Posología de algunos inhibidores de la enzima HMG-CoA reductasa

Terapia baja intensidad Terapia moderada intensidad Terapia alta intensidad • Simvastatina 10 mg • Pravastatina 10-20 mg • Atorvastatina 40-80 mg • Rosuvastatina 20-40 mg

• Atorvastatina 10-30 mg • Rosuvastatina 5-10 mg • Simvastatina 20-40 mg • Pravastatina 40-80 mg • Lovastatina 40 mg • Fluvastatina 80 mg • Pitavastatina 2-4 mg

• Lovastatina 20 mg • Pitavastatina 1 mg • Fluvastatina 20-40 mg

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