FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antiarrítmicos

Aunque todos los ß-bloqueantes tienen la capacidad para bloquear los receptores ß-adrenérgicos, existen diferencias en sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas. Dependiendo del tipo de receptor que bloquean se pueden clasificar en (Cuadro 4): • No cardioselectivos: bloquean los receptores ß1 y ß2. • Cardioseslectivos: a bajas concentraciones bloquean los receptores ß1, a concentraciones mayores pre senta propiedades de los no cardioselectivos. • Mixtos: bloquean α - (propiedades vasodilatadoras) y ß-adrenérgicos.

Cuadro 4. Principales diferencias entre heparina y anticoagulantes orales

Receptores

Fármacos

Dosis oral

Dosis intravenosa (IV)

10-40 mg/8 h. Dosis máx. 240 mg/día

Propranolol

ß1 + ß2 (no cardioselectivos)

Timolol

Oftálmico/12 h

• 2,5 mg cada 5 min (dosis máx. 10 mg). • En infusión: o 15 mg/kg en 20 min

Atenolol

50-100 mg/24 h

No hay intravenoso

Bisoprolol

1,25-20 mg/24 h

Dosis inicial de 5 mg en 2 min, repetir cada 5 min si precisa. Dosis máx. 20 mg • Carga 500 μg/kg/min • Mantenimiento 50 μg/kg/min

ß1 (selectivos)

100-200 mg/12 o 24 h (máx. 400 mg/día)

Metoprolol

Esmolol

No hay oral

Nebivolol

1,25-5 mg/24 h (máx. 40 mg/día) No hay intravenoso

No hay intravenoso

Carvedilol

Dosis máx. 50 mg/12 h

ß1 + α 1 (mixtos)

• 50 mg bolo lento, repetir a los 5 min • En infusión: 20-120 mg/h

Labetalol

Máx. 2.400 mg/día

Cabe resaltar que algunos de estos fármacos pueden estimular los receptores ß-adrenérgicos en lugar de bloquearlos, en este caso se dice que tienen actividad simpaticomimética intrínseca (ASI).

Los ß-bloqueantes lipofílicos (bisoprolol, carvedilol, metoprolol y propranolol) se metabolizan en el hígado y su biodisponibilidad y semivida (t ½ ) aumentan en la insuficiencia hepática; en cambio, los ß-bloqueantes hidrófilos (atenolol y sotalol -grupo III-) se excretan por la orina sin metabolizar. Con respecto al esmolol, se hidroliza en los glóbulos rojos y la recuperación completa del ß-bloqueo se produce a los 20-30 minutos de la suspensión del fármaco.

Indicaciones

• Hipertensión arterial. • Urgencias hipertensivas: labetalol IV. • Feocromocitoma: propranolol.

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