FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antihipertensivos

La angiotensina II va a actuar sobre una serie de receptores, los más importantes a nivel cardiovascular, que son los receptores de angiotensina II tipo 1 (AT1) y que están presentes, principalmente, en vasos sanguí neos y corteza adrenal. Los efectos de la angiotensina II son:

• Vasoconstricción directa potente. • Vasoconstricción indirecta por liberación de noradrenalina.

• Estimulación de la secreción de aldosterona desde la corteza adrenal para promover la reabsorción de sodio y agua en los segmentos de la nefrona sensibles a aldosterona, lo que aumenta la volemia y sube la presión arterial. Más aún, la angiotensina II estimula la sed y la secreción de hormona antidiurética. En consecuencia, tiene un papel fundamental en la regulación aguda y crónica de la presión arterial por medio de su influencia sobre la regulación sistémica endocrina. La mayoría de los pacientes con HTA requieren tratamiento farmacológico, además de las modificaciones del estilo de vida. Las guías europeas más recientes continúan considerando como primera línea para el tratamiento antihipertensivo a cinco tipos de fármacos: • Inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA). • Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II). • Betabloqueantes (BB). • Bloqueantes de los canales de calcio, también denominados calcioantagonistas (CA). • Diuréticos. Entre estos últimos se recomiendan de forma preferente los diuréticos tiazídicos y similares a tiazídicos como clortalidona o indapamida. El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima de fármaco que permita el control de la tensión arterial (TA). Se recurre al tratamiento antihipertensivo combinado en la mayoría de los pacientes. Únicamente en casos con presión arterial (PA) basal cercana a los objetivos terapéuticos o en pacientes frágiles o de edad muy avanzada se considerará el inicio del tratamiento con monoterapia.

El tratamiento basado en una combinación de IECA o ARA II con un CA o un diuréti co es útil para una amplia mayoría de pa cientes. En los casos que se requieran tres fármacos, la combinación preferible es la de IECA o ARA II con CA y con diurético. Algu nas de las asociaciones de fármacos antihi pertensivos más frecuentes se presentan en el Cuadro 1.

Cuadro 1. Asociaciones frecuentes de antihipertensivos

IECA + diurético ARA II + diurético

IECA + antagonista del calcio ARA II + antagonista del calcio Betabloqueantes + diurético

Inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA) Mecanismo de acción

Inhiben la ECA, que es la enzima encargada de transformar la angiotensina I en angiotensina II, lo cual disminuye, por tanto, los niveles de angiotensina II y de aldosterona y conlleva disminución de la volemia, vasodilatación y disminución de las resistencias periféricas y de la presión arterial (Figura 1).

Presentan una serie de ventajas frente a otros fármacos que se utilizan en la hipertensión, como:

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