FARMACOLOGIA

Farmacología • Fármacos antianginosos

• Vasodilatación coronaria, por lo que aumentan el aporte de O 2 al miocardio. No solo relajan la musculatu ra lisa vascular, sino que relajan también otras musculaturas lisas del organismo. Tienen acción espasmolí tica bronquial, gastrointestinal, biliar, uretral y uterina. Aumentan la frecuencia y la amplitud respiratoria.

Farmacocinética

Los nitratos orgánicos son rápidamente absorbidos en el tracto gastrointestinal, en la piel y mucosas, pu diéndose administrar por cualquier vía, aunque las más frecuentes son la vía oral, sublingual, parenteral (la nitroglicerina puede administrarse en perfusión intravenosa) y tópica en forma de parches. Los parches se deben colocar, preferiblemente, de cintura para arriba, asegurándose de que quedan bien adheridos sobre la piel limpia, seca y sin pelo, ya que, si existen muchos folículos pilosos, se aumenta la absorción y, por tanto, los efectos adversos. Después de la administración por vía oral la biotransformación se realiza en el hígado y es el que determina la duración de la acción del nitrato. En cambio, cuando se lleva a cabo por vía sublingual, transdérmica o endovenosa, hay una importante extracción del fármaco en los vasos sanguíneos, en donde ejerce su acción directamente. La eliminación es por vía renal, casi exclusivamente como metabolitos inactivos. • La angina de pecho, bien solos o junto con otros fármacos. Se pueden emplear en la profilaxis a largo plazo, aunque tienen el problema de que producen tolerancia, y se pueden administrar en el ataque agudo de angina de pecho. Para la prevención del dolor torácico de forma mantenida se administran nitratos (dinitrato y mononitrato de isosorbida) por vía oral y se aconseja el mononitrato, por no precisar metabolismo hepático previo, a dosis de 20 mg dos veces al día. Los preparados retardados de mononitrato de isosorbida tienen una du ración de acción de 24 horas y se toman una vez al día. También se puede administrar nitroglicerina por vía transdérmica, en forma de parches adhesivos de liberación continua en los que la dosis administrada es estable durante el tiempo en que el parche está colocado y los efectos se mantienen hasta 24 horas después de la retirada del mismo. Con ambas formas de aplicación es posible desarrollar tolerancia y, para evitarla, es necesario dejar un intervalo de 10-12 horas al día libres de fármaco. Los nitratos de acción corta (sublingual o en spray ) suelen aliviar rápidamente los episodios de angina y constituyen el tratamiento inicial de los mismos. Se recurre mucho a la nitroglicerina sublingual con un comprimido de 0,8 mg, que se debe partir y colocar debajo de la lengua, y ha de permanecer sin tragar durante al menos 1 minuto; o bien una o dos pulsaciones del aerosol (0,4-0,8 mg). Se recomienda admi nistrarla con el paciente sentado porque en bipedestación se favorece la aparición de síncope por caída de la presión arterial y en decúbito o acostado se aumenta el gasto cardiaco. Si no desaparece el dolor, se puede repetir la dosis a los 5 minutos. Si después de tres dosis no ha remitido el dolor, se recomienda asistir a un centro hospitalario, ya que el ataque de angina de pecho puede evolucionar a infarto de mio cardio. La nitroglicerina se puede utilizar por vía intravenosa, perfusión de 50 mg en 250 ml de solución glucosada al 5%, comenzando con 5-10 mcg/min y aumentando en 5-10 mcg cada 3-5 minutos, según la respuesta del paciente. Se recomienda usar bomba de infusión y la dosis máxima será 400 mcg/min. Es importante recordar que cuando se administra nitroglicerina por vía endovenosa hay que hacerlo en recipientes de vidrio o polietileno, porque se adhiere al plástico (PVC). Usos clínicos Los nitratos se utilizan en el tratamiento de:

• Infarto de miocardio.

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