FARMACOLOGIA
Farmacología • Farmacología de la coagulación sanguínea
– Ictus previo. – Fracción de eyección ventrículo izquierdo < 40%. – Insuficiencia cardiaca sintomática. – > 75 años. – > 65 años si asocia diabetes, enfermedad coronaria o hipertensión. Se ha de reducir la dosis a 110 mg/12 h si: • Edad > 80 años. • Insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-49 ml/min). • Edad 75-79 años cuando existe un riesgo alto de sangrado. • Tratamiento con verapamilo.
Comparándolo con la enoxaparina en la prevención de procesos tromboembólicos tras cirugía ortopédica no hay inferioridad ni en eficacia ni en seguridad. La dosis es fija, se puede administrar cada 12 o 24 horas, dependiendo de la indicación y no requiere mo nitorización de su efecto. Igual que los demás anticoagulantes está contraindicado en el embarazo. Su biodisponibilidad es del 6%, con un inicio de acción a las dos horas y una vida media (T1/2) de 12-17 horas. Su excreción es mayorita riamente renal, por lo que está contraindicado en pacientes con aclaramientos de creatinina < 30 ml/min.
En caso de necesidad de revertir el efecto anticoagulante, existe un antídoto: idarucizumab.
Inhibidores del factor Xa
Inhiben al factor de forma selectiva, competitiva y reversible al factor Xa, también inhiben parte del comple jo protrombinasa (factor Va-factor Xa-calcio) y al factor Xa asociado a la trombina. Igual que los inhibidores de la trombina, no requieren monitorización y se administran a dosis fijas. Actualmente no tienen antídoto. De la misma manera que los demás anticoagulantes, están contraindicados en el embarazo.
Hoy en día se dispone de los siguientes inhibidores del factor Xa.
Rivaroxabán
Tiene una biodisponibilidad del 80% con un rápido inicio de actividad. Su vida media varía según la función renal, en pacientes jóvenes sanos está alrededor de 5-9 horas y en mayores con aclaramiento de creatinina < 50 ml/min alrededor de 9-13 horas. Tiene un 66% de excreción renal y el resto se elimina por las heces. Tiene pocas interacciones con otros fármacos, pero los azoles e inhibidores de proteasa del VIH pueden aumentar su nivel plasmático.
Indicaciones y dosificación
• Prevención primaria de episodios tromboembólicos en pacientes sometidos a cirugía ortopédica (10 mg/ día). • Prevención del ictus y embolismo sistémico en pacientes con fibrilación auricular no valvular (20 mg/24 h) con uno o más de los siguientes factores de riesgo:
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