FARMACOLOGIA

Farmacología • Farmacología de la coagulación sanguínea

Fondaparinux

Es un análogo sintético de la secuencia pentasacárida de las heparinas con mayor afinidad por la antitrom bina (AT). Potencia la actividad anti factor Xa propia de la AT. Su biodisponibilidad por vía subcutánea es del 100% y la vida media plasmática es de 17 horas. No se une a las plaquetas ni a otras proteínas plasmáticas, por lo que es improbable que produzca trombopenia ni osteopenia. Su eliminación es exclusivamente renal y no requiere monitorización.

Indicaciones clínicas

• Profilaxis de enfermedad tromboembólica venosa: 2,5 mg/24 h. • Tratamiento de la trombosis venosa superficial: 2,5 mg/24 h. • Tratamiento de la trombosis venosa profunda y embolia pulmonar: 7,5-10 mg/24 h. • No administrar durante el embarazo.

Su principal efecto adverso es la hemorragia, para la que el sulfato de protamina no es efectivo.

En el Cuadro 3 se comparan las características de la HNF, las HBPM y el fondaparinux.

Cuadro 3. Comparación de las características de la HNF, HBPM y fondaparinux

HNF

HBPM

Fondaparinux

Origen

Biológico

Biológico

Sintético

Peso molecular (daltons)

15.000-30.000

2.500-8.000

1.500

Estructura en que actúa Factores Xa y IIa (trombina) Xa y IIa (en menor medida)

Factor Xa

Biodisponibilidad (%)

30%

90%

100%

Semivida

1 hora

4 horas

17 horas

Excreción renal

No

Sí

Sí

Efecto del antídoto (sulfato de protamina)

Completo

Parcial

Ninguno

Trombocitopenia

< 5%

< 1%

< 1%

Anticoagulantes parenterales directos Hirudinas

Las hirudinas recombinantes, lepirudina y desirudina, se obtienen de cultivos de levaduras. Estos fármacos se fijan directamente y con gran fuerza a la trombina y la inactivan. Presentan una potente acción anticoa gulante y antitrombótica medibles mediante el TTPa.

La lepirudina no necesita unirse a la AT para bloquear a la trombina y es capaz de inhibirla incluso cuando la trombina está unida al coágulo.

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