FARMACOLOGIA

Farmacología • Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios

Farmacocinética

Se absorben bien por vía gastrointestinal. A veces se administran oralmente los viales para uso parenteral; en estos casos, la absorción es muy rápida, puesto que el preparado no está protegido y, además, su efecto es potente, ya que la dosis administrada es muy elevada (2 g el vial frente a 500 mg la cápsula). El metamizol puede administrarse también por vía parenteral y rectal, siendo su absorción en este último caso errática. Es muy frecuente la administración intravenosa diluida o sin diluir; en estos casos hay más riesgo de hipotensión, que puede ser variable según el paciente, patologías cardiovasculares asociadas y la velocidad de absorción.

La metabolización es rápida pero variable según función hepática y edad del paciente. La eliminación del fármaco es por orina. Su semivida es de ocho horas.

Mecanismo de acción

Actúa en tres niveles: periférico, medular y central. Periférico, inhibiendo la COX de forma competitiva y reduciendo así el riesgo de hemorragia frente a los salicilatos; medular, aumentando el umbral de las fibras que conducen el dolor; y, fundamentalmente, a nivel central, actuando directamente sobre las neuronas, disminuyendo la actividad de los axones nociceptivos sin producir sedación (como ocurre con los opiáceos).

Indicaciones

Presenta un potente efecto analgésico, por lo que se emplea en el tratamiento del dolor moderado y en dolor visceral de tipo cólico (renal y biliar) al manifestar un ligero efecto relajante de la musculatura lisa, lo que le confiere mayor acción analgésica que otros preparados; en estos casos puede administrarse solo o asociado a espasmolíticos u otros analgésicos. Se utiliza frecuentemente en el posoperatorio, ya que es menos agresivo sobre la mucosa gástrica que los salicilatos y presenta menor riesgo de sangrado. Su efecto antiinflamatorio es más potente que en los fármacos del grupo anterior, usándose en el trata miento de lesiones articulares de origen autoinmune, como la espondilitis y la artritis reumatoide, así como en ataques de gota. La potente acción antitérmica que presenta permite su utilización incluso cuando la fiebre no responde a otros tratamientos, como en el golpe de calor. La irritación gastrointestinal es menor que en el caso de los salicilatos, salvo que se utilicen dosis altas (ad ministración oral de viales para uso parenteral). La agranulocitosis y anemias aplásicas son las reacciones más graves que puede ocasionar el tratamiento crónico con estos fármacos, junto con la aparición de trombocitopenias y leucopenias. La aparición de estas reacciones hemáticas hace que en algunos países su uso sea restringido. Cuando se administra por vía endovenosa rápida puede producir hipotensión, sudoración profusa, náuseas, rubefacción y mareo e, incluso, en estos casos existe peligro de shock, máxime cuando hay alteraciones cardiovasculares y renales, por eso, a veces, es recomendable diluir el fármaco para infusión en glucosa 5%. Reacciones adversas

La intoxicación aguda puede ocasionar coma, paro respiratorio y convulsiones.

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