FARMACOLOGIA

Farmacología • Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios

CLASIFICACIÓN

La clasificación de los analgésicos, antitérmicos y AINE más aceptada en la actualidad está basada en las características químicas de estos fármacos.

• Salicilatos: AAS, acetilsalicilato de lisina. • Derivados del para-aminofenol: paracetamol. • Derivados de las pirazolonas: metamizol. • Derivados del ácido acético: indometacina, diclofenaco, aceclofenaco, sulindaco. • Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, furbiprofeno, ketorolaco. • Derivados antranílicos: ácido mefenámico.

• Derivados del oxicam: piroxicam, tenoxicam, meloxicam. • Inhibidores de la COX2: celecoxib, etoricoxib, parecoxib. • Otros AINE: nabumetona.

MECANISMO DE ACCIÓN Y ACCIONES FARMACOLÓGICAS El dolor, la fiebre y la inflamación se producen, fundamentalmente, como consecuencia de la activación del ácido araquidónico proveniente de los fosfolípidos de las membranas celulares, en respuesta a un suceso desencadenante, como puede ser una herida o agresión. Los AINE actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX) y, por tanto, bloqueando la formación de pros taglandinas (PG), prostaciclinas y tromboxanos (TX) (Figura 1) . Estos eicosanoides son mediadores del fenó meno inflamatorio, intervienen en el aumento de la sensibilidad al dolor, están implicados en la producción de fiebre y tienen propiedades antiulcerosas (en el caso de las PG), favorecen la agregación plaquetaria y la vasoconstricción (en el caso de los TX) y producen vasodilatación en el caso de las prostaciclinas.

Figura 1. Mecanismos de acción de los AINE no selectivos y biosíntesis de eicosanoides

Membrana celular (fosfolípido)

Inhibición por AINE

Ácido araquidónico

Ciclooxigenasa (COX1 y COX2)

Endoperóxidos

Tromboxanos TXA2 y TXB2 Agregación plaquetaria Vasodilatación

Prostaglandinas PGE2, PGO2, PGF2

Prostaciclinas PGI2 Vasodilatación

Dolor Fiebre Inflamación Protección gástrica y renal

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