FARMACOLOGIA

Farmacología • Enfermedad de Alzheimer: tratamiento farmacológico

cada 12 h como máximo. Si aparecen efectos adversos, se interrumpe el tratamiento y se reinicia volviendo a la dosis previa más baja bien tolerada, ya que el beneficio del tratamiento será el de la dosis máxima ade cuadamente tolerada. También están comercializados los parches transdérmicos que facilitan una administración más controlada y gradual, con menos picos plasmáticos, obtenidos de manera más lenta que con la administración oral del fármaco. Su tolerancia es mucho mejor y permite, por tanto, el alcance de la dosis terapéutica máxima reco mendada de forma más rápida, obteniendo mayor eficacia. Los parches son de uso diario y existen tres dosis ascendentes, 4,6, 9,5 y 13,3 mg/día. El parche se coloca presionando con la mano durante 30 segundos y no es necesario aplicar esparadrapo, vendas, etc., si se afloja. Se puede colocar en la parte superior o inferior de la espalda e ir rotando al pecho o parte superior del brazo. Para remediar el riesgo de irritación cutánea, habrá que tratar de evitar su colocación en la misma zona de la piel hasta que pasen aproximadamente dos semanas. Se retira el parche antiguo y se reemplaza por uno nuevo cada 24 h. El inicio del tratamiento es con el parche de 4,6 mg. Después de un mínimo de cuatro semanas se podrá aumentar a 9,5 mg/día y se mantendrá mientras sea terapéuticamente beneficioso. Tras otras cuatro semanas se podrá aumentar a la dosis de 13,3 mg/día, que es la dosis máxima efectiva. En caso de mala tolerancia oral, el cambio de formulación oral a parche puede facilitar la tolerancia. Re cientemente se han comercializado parches de rivastigmina 4,6 mg/dos por semana, con una formulación innovadora de dosis de liberación prolongada. En este caso se sustituye un parche por otro dos veces por semana, como máximo después de cuatro días, por lo que lo más recomendable es fijar dos días en semana para no olvidarse del recambio. En este caso, el parche lleva asociada otra cubierta adhesiva ovalada que se pone encima para evitar el deterioro del parche colocado. Debido a la seudoirreversibilidad de su inhibición de la acetilcolinesterasa y su mayor efecto inhibitorio de la butirilcolinesterasa hace que presente una mayor incidencia de los efectos adversos descritos previamente en el grupo de anticolinesterásicos, fundamentalmente de carácter gastrointestinal, en más del 10% de los pacientes. Estos efectos son menos frecuentes con la formulación transdérmica. En un porcentaje del 1% al 10% pueden aparecer efectos cardiovasculares como bradicardia, síncope e hipertensión, sobre todo con la formulación oral. La irritación en el lugar de aplicación del parche es la reacción dermatológica más habitual asociada a la rivastigmina transdérmica, y puede suceder dentro de las 12 horas posteriores a la colocación del mismo, aunque la mayoría suele presentarse en un plazo de 5 a 15 días. Para evitar este riesgo, hay que rotar la zona de aplicación, retirarlo suavemente, mantener la piel bien hidratada y eliminar los restos de adhesivo con sustancias oleosas. Reacciones adversas

Galantamina

Es una amina terciaria que inhibe de forma selectiva, reversible y competitiva la acetilcolinesterasa y estimula directamente la acción intrínseca de la acetilcolina sobre los receptores nicotínicos en el cerebro.

Mecanismo de acción

Con su mecanismo de doble acción sobre el sistema colinérgico, impide la degradación de la acetilcolina aumentando su biodisponibilidad sináptica y, por otro lado, potencia la acción de esta sobre los receptores nicotínicos con un efecto independiente de la inhibición de la AChE. Cuando la galantamina y la acetilcolina

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